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慢性疼痛的新希望 非鴉片止痛劑UKH-1114

2017/08/21 黃珮穎 / 整理

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據外電報導,美國德州大學奧斯汀分校的化學家Stephen Martin、James Sahn團隊發現,人工合成的化合物-UKH-1114,能夠有效緩解小鼠的神經性疼痛,並首次證實,中央神經系統的sigma 2受體,可作為止痛藥物的新標靶點。

此一研究成果已於《ACS Chemical Neuroscience》以及《PNAS》上發表。

鴉片是目前治療慢性疼痛患者最有效的止痛劑,然而,鴉片不僅具有成癮的問題,還需不斷提高使用劑量,才可達到止痛的效果。但是,非鴉片的止痛劑也存在其他問題,如gabapentin在部分人群中,會造成慢性的認知損傷。

為此,研究團隊研發出該款化合物,並於神經受損的小鼠測試中發現,UKH-1114不僅與目前廣泛使用的止痛劑gabapentin效果相當,且在較低劑量就可有效達成止痛,並延長作用時間長達1至2天(gabapentin效性約2至6小時)。

Martin教授對此表示,儘管目前仍不清楚sigma 2受體的詳細止痛機制,但該研究開啟了非鴉片止痛藥的一扇大門。

目前,研究團隊已提交UKH-1114的專利申請,並將持續探討sigma 2受體的詳細止痛機制,以及透過其他更多的研究,證明其安全性、有效性以及口服生物利用率(oral bioavailability),盼能給予慢性疼痛患者更好的治療方式。

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