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新藥物或可阻斷肥胖相關癌基因

2018/04/02 整理/編輯部

(圖片來源:網路)

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過去的研究指出,高脂肪飲食會誘導c-Myc基因的表達,進而增加癌症風險。最新消息稱,密西西根州立大學的科學家們正在測試一種極具發展前景的新藥,或可阻斷c-Myc基因,同時阻止相關癌症。這些進展均基於最新一期《Cancer Prevention Research 》中的兩項相關研究。

該校藥理學和毒理學系副教授Karen Liby領導的臨床前研究結果顯示,藥物I-BET-762-762可阻斷癌基因c-Myc的表達,從而顯著延緩了乳癌和肺癌的發展。

I-BET-762-762延緩腫瘤發展(圖片來源:網路)

I-BET-762-762延緩腫瘤發展(圖片來源:網路)

I-BET-762-762是新的布羅莫結構域(bromodomain)抑製劑,其可逆地靶向BET(bromodomain and extra terminal domain)蛋白質,並且阻止它們與組蛋白上的乙酰化賴氨酸結合,從而中下游轉錄。這種抑製劑具有抗炎作用,並在許多癌症中誘導生長,目前正在進行用於治療癌症的臨床試驗。

緊接著,藥理學和毒理學助理教授Jamie Bernard領導的研究小組,將Liby的發現成功地應用於癌前細胞。他們使用軟瓊脂測定法測量細胞轉化,直接觀察I-BET-762-762對尚未癌變但具有癌變可能的人體細胞的影響,他們發現,新藥物阻止了一半以上的細胞發生癌變。

同時,研究人員還發現I-BET-762-762使c-Myc過表達細胞中的軟瓊脂減少了20%,而單獨c-Myc的過表達,可刺激軟瓊脂中的生長,軟瓊脂的減少與c- Myc蛋白質表達的下調相關,這表明​​I-BET-762-762具有c-Myc依賴性和非依賴性活性。

他們還證明I-BET-762-762對細胞轉化的作用可能不局限於表皮,在其他組織中可能也會發揮作用,實驗中I-BET-762-762減弱了兩種人乳腺上皮細胞NMuMG和MCF-10A中HuFTF的轉化活性。

I-BET-762-762顯著抑制癌前細胞的生長(圖片來源:網路)

I-BET-762-762顯著抑制癌前細胞的生長(圖片來源:網路)

儘管目前的癌症治療使死亡率有一定程度的降低,但與肥胖相關的癌症數量仍在不斷攀升。另一方面,目前在降低乳癌和肺癌的高死亡率方面的成效有限,因此迫切需要對這些疾病採取新的預防方法。

目前I-BET-762-762的類似藥物在各種其他癌症中的應用正處於臨床試驗中,包括白血病、淋巴瘤、腦腫瘤和骨髓瘤,希望I-BET-762-762能夠提高乳癌和肺癌患者的生存率。

 

參考資料:https://goo.gl/YA7qej

文章分類 全球新聞

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