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《Nature》子刊 奈米化療藥物新提升

奈米微脂體增添「化學開關」 安全有效遞送抗癌藥

2018/6/17 整理/編輯部

▲「化學開關」助奈米微脂體藥物維持有效劑量直達癌細胞。

▲「化學開關」助奈米微脂體藥物維持有效劑量直達癌細胞。

中央研究院生物醫學所研究員羅傅倫研究團隊發現一種簡單且通用的化學方法,能有效將抗癌藥物主動裝載並穩定保留在奈米微脂體中,在抗癌有效成分抵達癌細胞後才釋放,減少藥物外洩於體內循環造成全身毒性之副作用,並提高藥物遞送效率。相關研究成果刊登於《Nature Communications》。(原文連結

奈米化療藥物為癌症治療時常利用的主要治療方法,而如何有效降低正常細胞被殺傷、減少副作用,並透過奈米微脂體遞送足量的抗癌劑到腫瘤細胞成為治療關鍵。

由於奈米微脂體是由雙層磷脂質所組成的囊體,而絕大多數小分子藥物通常為親脂性分子,因此高毒性藥物往往在奈米微脂體藥物積聚在腫瘤前,就從載體洩漏出來,大幅降低遞送到腫瘤細胞的有效藥物劑量,並引發全身毒性。

羅傅倫研究團隊設計出一種「化學開關」,可以根據酸鹼值在微脂質內外進行轉換。首先,化學開關可以連結在抗癌藥物上,促使抗癌藥物轉換成脂質穩定態,主動穿透並裝載到奈米微脂體中,之後於微脂體核心內鹼性環境中轉換成水相穩定態,促使抗癌藥物穩定保留在微脂體內,直達癌細胞。

羅傅倫表示,此次研究是第一次透過酵素反應觸發糖苷化學開關,產生穩定的奈米微脂體,將治療藥物包覆其中,提高癌症治療的標靶選擇性,藉此降低不必要的毒性,並增加在腫瘤內積聚抗癌藥物的效應。

裝載抗癌藥物的微脂體進入癌細胞後,酵素反應觸發化學開關會被細胞內的酵素催化,進而選擇性釋放出抗癌藥物。

研究成果顯示,帶有人類乳癌腫瘤的小鼠接受裝載此化學開關的抗癌微脂體藥物治療後,在腫瘤中檢測到高濃度的抗癌藥物,而大多數帶有腫瘤的小鼠能完全治癒,而沒有明顯的毒性副作用。

羅傅倫表示,「糖苷化學開關轉換機制可以提供製備安全、有效的奈米藥物,提供用於治療癌症和其他疾病。」

除了人類乳腺癌細胞,目前著眼於胰臟癌、大腸癌合併肝轉移的治療方法,並以此方法合成有效的抗癌微脂體藥物,未來將進一步透過小鼠實驗研究,建立抗癌新平台。

本論文第一作者為生醫所博士後研究白宸睿(Burnouf, Pierre-Alain),共同作者為嘉南藥理大學教授呂玉玲(Yu-Lin, Leu)、生醫所博士後研究蘇昱誠(Yu-Cheng Su)、Kenneth Wu、Wei-Chi Lin、羅傅倫(Steve R. Roffler)。

▲左起為羅傅倫(Steve R. Roffler)、本論文第一作者生醫所博士後研究白宸睿(Burnouf, Pierre-Alain)、生醫所博士後研究蘇昱誠。

▲左起為羅傅倫(Steve R. Roffler)、本論文第一作者生醫所博士後研究白宸睿(Burnouf, Pierre-Alain)、生醫所博士後研究蘇昱誠。

文章分類 科學要聞

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