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台微體吸入式羥氯喹 可望提高新冠療效、毒性更低

2020.07.16環球生技雜誌/記者 巫芝岳

台微體吸入式羥氯喹 可望提高新冠療效、毒性更低 (圖片來源:本刊資料庫)

台微體吸入式羥氯喹 可望提高新冠療效、毒性更低 (圖片來源:本刊資料庫)

近日,台灣微脂體(4152)開發的微脂體吸入劑型羥氯喹(HCQ),針對治療新冠肺炎(COVID-19)具的初步研究報告,已在10日提交bioRxiv預印本網站公開。這項在動物模型中的藥物動力學結果顯示,由於吸入劑型較靜脈注射劑型毒性低、又能給予較有口服劑型更高的劑量,因此對治療COVID-19具潛力。

該論文指出,針對COVID-19患者,目前建議的HCQ口服給藥方式,可能因劑量低而無法達到能對抗病毒的肺部濃度(6.7 µg / mL),因此療效不明顯;然而,高劑量的HCQ又可能引起全身毒性,包括造成心臟方面的副作用。

而這項非臨床研究中,透過大鼠實驗證實,以微脂體包覆HCQ並以吸入劑型給藥後,與直接靜脈注射給藥相比,肺部暴露量可增加30倍、藥物在肺部的半衰期延長2.5倍,但血液與心臟暴露量較低。

論文內表示,這項在動物模型中的藥物動力學結果,證明微脂體吸入式的HCQ,對治療COVID-19可能提供的臨床益處。

HCQ在今年3月首度被提出具有治療COVID-19的潛力,該藥目前普遍用於治療類風濕性關節炎及紅斑性狼瘡等自體免疫疾病;FDA3月底給予口服羥氯喹和氯喹(chloroquineCQ)緊急使用授權(EUA)

不過這項EUA又在615日被撤回,FDA當時表示,原因為這兩種藥物療效可能有限,且持續發生嚴重心臟不良事件和其他嚴重的副作用。

目前包括台微體在內,仍有多項HCQ研究進行中,藥廠期望進一步尋得能在降低副作用的同時,提升療效的解方。

Only if we understand, can we care. Only if we care, will we help. Only if we help, shall all be saved. ― Jane Goodall

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